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    佩乐能是最优化设计的长效干扰素
    来源:新特药房药讯     作者:新特药房      发布时间:2007-6-27 17:20:00
       
     
    佩乐能®是最优化设计的长效干扰素
     

        1992年美国FDA批准INTRON A®(普通干扰素)治疗慢性乙型肝炎,到2000年,干扰素的应用历史已有10余年,在治疗慢性乙型肝炎上积累了丰富的临床经验。但普通干扰素alpha有一个缺点,就是分子小,注射后大部分经过肾脏“漏”出体外,注射后4小时就排出一半,12小时后体内的干扰素就基本完全排出体外了。为了维持疗效,不得不每周三次注射或隔日注射一次,不仅不方便,而且抑制病毒也不持久。

        怎样克服这个缺点呢?科学家们发现一种叫做聚乙二醇的物质可以使干扰素的分子变大,防止干扰素从肾脏漏出。研究表明,聚乙二醇的分子量越大,半衰期越长,给药次数越少,但其抗病毒活性也越来越低。选择聚乙二醇分子量大小时既要延长半衰期,使其能一周给药一次,又要最大程度地保留抗病毒活性。佩乐能®在延长半衰期的同时,最大程度地保留了抗病毒活性,这一平衡点时的聚乙二醇分子量就是12KD,所以说,12KD的聚乙二醇是最理想的分子量大小,佩乐能®是最优化设计的聚乙二醇干扰素。在延长半衰期的同时,最大程度地保留了抗病毒活性。佩乐能®的体外抗病毒活性比长效干扰素alpha-2a高25倍以上。

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