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龙源惠康
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来源：新特药房药讯 发布时间：2007-4-1 16:08:00 |
【成份】去甲斑蝥素。化学名称：外-1：2-顺-3：6-氧桥-六氢化邻苯二甲酸酐。
【性状】本品为糖衣片，除去包衣后显白色。
【作用类别】
【药理毒理】1.药理：本品动物体外试验，对肝癌BEL-7402、食管癌CaEs-17、喉癌SMMC-7721、宫颈癌Hela等细胞株的形态或增殖有破坏或抑制作用。体内试验，对小鼠艾氏腹水癌、肉瘤180及肝癌实体型有一定的抑制效力，可提高腹水肝癌H22小鼠瘤细胞微粒体的呼吸控制率及溶酶体酶活性，抑制癌细胞DNA合成，破坏癌细胞骨架及超微结构。干扰癌细胞分裂，阻断于M期，并影响其周期运行速度，使癌细胞骨架破坏（微丝、微管）影响癌细胞超微结构导致线粒体、微绒毛及质膜损伤等，阻断细胞分裂周期的M期干扰癌细胞分裂。2.毒理：小鼠灌胃细胞的LD50为43.3mg/Kg。对小鼠的研究显示去甲斑蝥素对免疫功无明显抑制。用药后可见的细胞有一定程度升高。并有改善肝功能及抑制乙型肝炎病毒复制作用，与其它化疗药物合用能提高疗效，降低副作用。
【药代动力学】以3H-去甲斑蝥素给小鼠灌胃研究显示，本品吸收后较快分布于各组织，在动物的肝、肾、胃、肠、心、肺、唾液腺、甲状腺及瘤体中具有较高的药物浓度。给药后15分钟在肝脏，癌组织达高峰浓度，6小时后浓度显著下降，24小时内大部分经肾排泄，体内较少积蓄。
【适应症】抗肿瘤药。用于肝癌、食管癌、胃和贲门癌等及白细胞低下症、肝炎、肝硬化、乙型肝炎病毒携带者，亦可作为术前用药或用于联合化疗中。
【用法和用量】口服。一次5～15mg，一日3次。由小剂量开始逐渐增量，晚期患者可用较高剂量，儿童酌减。疗程为一个月，一般可维持3个疗程。本品可与去甲斑蝥酸纳注射液交替使用。但不宜同时联合用药。
【不良反应】部分病人可出现恶心、呕吐、头晕等症状，停药减量或对症处理可自行消失。
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