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    白细胞介素常识 >> 白介素2(IL-2)的药物代谢动力学
    来源:新特药房药讯     作者:新特药房      发布时间:2007-4-28 16:42:00
         药动学据国外文献报道IL-2和其他细胞因子一样,在血中较快被清除,连续静脉滴注或皮下注射,血中IL-2浓度可维持较长,但水平较低。静脉注射本品的t1/2α为7 min , t1/2β为30 min。静脉输注IL-2 3 *106u或10 *106u2h后,血中可测出IL-2,峰值在6 0 min时出现,分别为3 * 102U /ml和8 *102u /ml ,但活性于l0 h后完全消失。连续静脉滴注3 * 103u·kg –1*h­­­­­­­­­­­­­­­­­ –1,血中IL-2仅5-10 u /ml;若输注3 *106 u /d以上,血中IL-2水平可达300u/ml, 输注结束后,IL-2很快自血中消失。皮下注射IL-2(1~3)* 106u,血中水平可达30u /ml,并持续12 h , IL- 2大部分经肾外排,小部分在体内被降解。  
     
          汤仲明等,用Iodogen法制备基因重组人白介素一2 (135 I-rIL- 2 ),放射纯度为95%,给小鼠静注1351-rIL-2 75、530、603和6 767ng后,血中放射性的衰减呈三房室开放模型。t1/2α为2 min,t1/2β为30~120 min,t1/2γ为6~15h。AUC值与剂量呈直线关系,清除率则与剂量无关。静脉注射15 min后,肝、胆汁、肾中浓度达最高值,依次为血>肾上腺>肺>甲状腺>脾>空肠>肠系膜淋巴结>十二指肠>卵巢>心>膀胱>胸腺>结肠中粪便肌肉>睾丸>脑>脂肪。80%的药物于头24 h内外排,于第2天排泄5%。
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